Pierwsze wzmianki o leczeniu za pomocą ziół znajdują się już w dokumentach traktujących o historii Babilonii i Asyrii, tj. z roku ok. 2000 p.n.e. Roślinami leczniczymi zostały tam nazwane takie zioła, jak np. szafran, rumianek, piołun, lukrecja, czy nagietek. Mimo to, za miejsce narodzin fitoterapii uznaje się Starożytny Egipt, a wszystko za sprawą rysunków i napisów zachowanych na starożytnych egipskich budynkach i papirusach, oraz dzieł Piliniusza Starszego i Herodota – starożytnych pisarzy. Fitoterapia w ówczesnym Egipcie było przede wszystkim rolą kapłanów, którzy uprawiali lecznicze zioła w przyklasztornych ogródkach. Początki ziołolecznictwa w Europie to przede wszystkim zasługa Greków, którzy zaczerpnęli sporo z kultur egejskiej i egipskiej właśnie. Średniowiecze to czas przełomu związanego z działalnością nazywanego dziś ojcem fitochemii i farmakognozji Paracelsusa, który dzięki swojej wierze, że Bóg dał człowiekowi zioła na każdą dolegliwość opracował sposób wydobywania z roślin substancji aktywnych. Dziś środki pochodzenia roślinnego rozprzestrzenione są niemal na cały świat, jednak funkcjonują raczej jako uzupełnienie terapii, czy suplement diety.
